Ванкомицин

Ванкомицин

Ванкомицин – бактерицидный антибиотик с эффектом, определяющимся длительностью сохранения концентрации в крови, который подавляет синтез клеточной стенки.

Фармакология
Ванкомицин не имеет явной абсорции из ЖКТ после перорального приема. При парентеральной форме он проникает в желчь и плевральные, перикардиальные, синовиальные и асцитические жидкости. Однако проникновение в даже воспаленную ЦСЖ является низким и неустойчивым.

Ванкомицин выводится в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.

Показания
Ванкомицин активен против:

Большинства грамположительных кокков и бацилл, включая почти все Staphylococcus aureus и коагулаза-отрицательные стафилококковые штаммы, которые являются резистентными к пенициллину и цефалоспоринам
Многих энтерококковых штаммов (бактериостатический механизм)
Однако, многие энтерококковые штаммы и некоторые штаммы S. aureus являются резистентными.

Ванкомицин – препарат выбора при тяжелой инфекции и эндокардите, вызванных следующими микроорганизмами (за исключением ванкомицин-резистентных штаммов):

S. aureus
Метициллин-устойчивые коагулазонегативные стафилококки
Некоторые β-лактам-устойчивые и мультирезистентные Streptococcus pneumoniae
β-гемолитические стрептококки (когда нельзя использовать β-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Группа Corynebacterium JK
Стрептококки группы Вириданс (когда нельзя использовать β-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Энтерококки (когда нельзя использовать β-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Однако ванкомицин менее эффективен, чем антистафилококковые β-лактамы при эндокардите, обусловленном S. aureus. Ванкомицин используется с другими антибиотиками при лечении эндокардита, связанного протезом клапана и обусловленного метициллин-резистентным коагулаза-отрицательным стафилококком или энтерококкового эдокардита. Ванкомицин также используется в качестве альтернативного препарата при пневмококковом менингите, вызванном штаммами с уменьшенной чувствительностью к пенициллину; однако неустойчивое проникновение ванкомицина в ЦСЖ (особенно во время одновременного назначения дексаметазона) и факты о клинических неудачах не позволяют считать его применение оптимальным при лечении пневмококкового менингита.

Пероральный ванкомицин используется для лечения диареи, обусловленной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит— Clostridium difficile — индуцированная диарея). Это предпочтительнее, чем метронидазол, для пациентов, имеющих тяжелую инфекцию, вызванную C. difficile, и является предпочтительным для пациентов, которые не отвечают на терапию метронидазолом.

Противопоказания
Ванкомицин противопоказан пациентам, у которых была на него аллергическая реакция.

Назначение во время беременности и кормления грудью
У ванкомицина не было отрицательных воздействий на животных, а доказательства по исследованиям на людях являются недостаточными. Пероральный ванкомицин в таблетках при беременности относится к категории B (исследования на животных не показывают риска, а доказательства по исследованиям на людях являются неполными, или исследования на животных демонстрируют риск, а исследования на людях – нет). Ванкомицин в форме перорального раствора и внутривенный ванкомицин относятся к категории C (исследования на животных показывают некоторый риск, доказательства по исследованиям на людях и животных являются неполными, но клиническая польза иногда превышает риск).

Ванкомицин проникает в грудное молоко и, таким образом, его использованию во время кормления грудью дебатируется; однако, поскольку пероральная абсорбция в нормальном ЖКТ плохая, отрицательные воздействия у младенцев обычно считают маловероятными.

Побочные эффекты
Главное беспокойство вызывает

Повышенная чувствительность (аллергическая или вследствие прямой дегрануляции тучных клеток)
Инфузию ванкомицина следует проводить по крайней мере 60 минут, чтобы избежать синдрома «красного человека» (гистамин-опосредованной реакции, которая может вызвать зуд и покраснение на лице, шее и плечах). Могут появляться другие реакции гиперчувствительности (например, сыпь, лихорадка), особенно когда терапия длится > 2 нед.

Другие побочные эффекты включают в себя обратимую нейтропению и тромбоцитопению. Нефротоксичность встречается редко, если не применяются большие дозы в сочетании с аминогликозидами. Флебиты во время внутривенной инфузии случаются редко.

Дозозависимая ототоксичность нехарактерна для существующих лекарственных форм; токсичность увеличивается, когда ванкомицин используется одновременно с другими ототоксичными препаратами.

Расчет дозировки
Дозы, используемые при менингите, должны быть выше, чем обычно.

Сокращение дозы требуется при почечной недостаточности.

У пациентов в критическом состоянии, остаточные уровни в сыворотке крови должны контролироваться после 2-й или 3-й дозы и быть на уровне между 15 и 20 мкг/мл.

МИК ванкомицина для многих патогенов увеличился в течение прошлого десятилетия. Чувствительность S. aureus в пересчете на МИК ванкомицина является следующей:

≤ 2 мкг/мл: Чувствительный
От 4 до 8 мкг/мл: средний
> 8 мкг/мл: устойчив
Однако, инфекции, вызванные S. aureus с МИК ванкомицина 2–8 мкг/мл, могут подоптимально ответить на стандартную дозировку и потребовать более высоких доз с остаточными уровнями между 15–20 мкг/мл, но такое лечение может осложняться повышением нефротоксичности.

Самые свежие новости медицины на нашей странице в Вконтакте

Читайте также

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *